注意事項(xiàng)：

　　1、男性：前列腺癌。治療開始時(shí)，極少數(shù)病例有單發(fā)的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數(shù)周應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù),尤其對(duì)于那些有尿路梗阻和椎骨轉(zhuǎn)移的患者(參見【不良反應(yīng)】)。同理，對(duì)有脊髓壓迫癥狀的患者也應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。注意事項(xiàng)：有必要定期檢查血睪酮水平，不應(yīng)高于1ng/ml。

　　2、女性：在醫(yī)生給患者開藥前，應(yīng)確認(rèn)患者沒有懷孕。女性不孕癥。警告：曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合用藥時(shí)，對(duì)于那些敏感的患者,會(huì)造成取卵數(shù)顯著增加，尤其是對(duì)于多囊卵巢綜合癥的患者。曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合使用時(shí)，不同患者的卵巢對(duì)同一劑量的藥物有不同的反應(yīng)。對(duì)于某些病例,同一患者在不同的周期其卵巢反應(yīng)也可能不同。注意事項(xiàng)：誘導(dǎo)排卵應(yīng)在嚴(yán)格的﹑定期的生物檢測(cè)和臨床檢查下進(jìn)行，包括血漿雌激素檢查和超聲檢查(參見【不良反應(yīng)】)。當(dāng)卵巢反應(yīng)過度時(shí)，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內(nèi)膜異位癥和手術(shù)前子宮肌瘤的治療。注意事項(xiàng)：每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經(jīng)。用藥1個(gè)月后出現(xiàn)子宮出血屬于異常;應(yīng)核實(shí)血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質(zhì)性病變。停止治療后，卵巢功能恢復(fù)，最后一次注射后平均58天出現(xiàn)排卵，平均70天后出現(xiàn)第一次月經(jīng)。應(yīng)注意在最后一次注射的一個(gè)半月之后采取避孕措施。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥：

　　妊娠：動(dòng)物研究未顯示本藥有致畸作用。因?yàn)閷?dǎo)致人類畸形的藥物早在對(duì)其進(jìn)行兩個(gè)種屬的動(dòng)物試驗(yàn)時(shí)，就會(huì)發(fā)現(xiàn)具有致畸作用，因此本品對(duì)人類無(wú)致畸作用。迄今為止的臨床研究中，曾有有限數(shù)量的妊娠婦女無(wú)意中使用GnRH類似物，但均未發(fā)生任何畸胎或胎兒中毒現(xiàn)象。盡管如此，尚需進(jìn)一步的研究來確切了解藥物對(duì)妊娠的影響。哺乳期：因沒有關(guān)于該藥進(jìn)入母乳和對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰兒可能產(chǎn)生影響的資料，該藥不應(yīng)在哺乳期使用。

　　兒童用藥：

　　本品僅用于性早熟的兒童(女孩8歲以前,男孩10歲以前)。

　　老人用藥：

　　沒有老年人使用本品的禁忌(參見【注意事項(xiàng)】和【禁忌】)。

　　藥物相互作用：不能與升高泌乳素濃度的藥物同時(shí)使用，因?yàn)榇祟愃幬锬芙档痛贵w中的GnRH受體水平。

　　藥理毒理

　　1、藥理作用：曲普瑞林 (Triptorelin) 是一合成的十肽，是天然GnRH (促性腺激素釋放激素) 的類似物。

　　動(dòng)物研究和人體研究表明，初始刺激后，長(zhǎng)期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對(duì)動(dòng)物進(jìn)行的進(jìn)一步研究提示另一作用機(jī)制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產(chǎn)生直接性腺抑制作用。

　　(1)前列腺癌

　　注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進(jìn)而血睪酮水平升高;繼續(xù)用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進(jìn)而血睪酮降至去勢(shì)水平。同時(shí)，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。

　　(2)性早熟

　　在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進(jìn)，表現(xiàn)為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。

　　最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環(huán)丙孕酮醋酸酯治療。

　　(3)子宮內(nèi)膜異位癥

　　曲普瑞林持續(xù)用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內(nèi)膜組織處于休息狀態(tài)。

　　(4)不孕癥

　　曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質(zhì)量,增加卵泡數(shù)量。

　　(5)子宮肌瘤

　　研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個(gè)月時(shí)最明顯。大多數(shù)患者在治療第1個(gè)月后出現(xiàn)閉經(jīng)，需糾正因月經(jīng)過多或子宮出血造成的貧血。

　　2、毒理作用：

　　動(dòng)物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥理特性有關(guān)。用藥后40～45天吸收完全。

　　藥代動(dòng)力學(xué)：肌內(nèi)注射緩釋劑型后，藥物首先經(jīng)歷一個(gè)初始釋放階段，隨后進(jìn)入有規(guī)律的均勻釋放階段，持續(xù)釋放28天。藥物在注射后一個(gè)月內(nèi)的生物利用度為53%。

　　以上就是關(guān)于達(dá)菲林說明書，達(dá)菲林副作用及使用禁忌的詳細(xì)信息，希望能對(duì)你有所幫助。

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