【批準文號】 國藥準字H20020217
【中文名稱】 美洛昔康片
【產(chǎn)品英文名稱】 Meloxicam　Tablets
【生產(chǎn)企業(yè)】上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司
【功效主治】美洛昔康是一種非甾體抗炎藥(NSAID),適用于1.類風濕性關節(jié)炎的癥狀治療.2.疼痛性骨關節(jié)炎（關節(jié)病退行性骨關節(jié)?。┑陌Y狀治療.
【化學成分】
本品主要成分為美洛昔康

【藥理作用】
美洛昔康是烯醇酸類的一種非類固醇消炎鎮(zhèn)痛藥（NSAID）在動物試驗中顯示出消炎止痛和退熱的性質(zhì)美洛昔康對于所有標準炎癥模型都具有消炎活性美洛昔康能抑制已知的炎癥介質(zhì)前列腺素的生物合成這是上述作用的共同機制對比其在大鼠身上的致潰瘍劑量和對佐劑性關節(jié)炎的有效消炎劑量美洛昔康較其它典型的NSAIDs具有明顯擴大的安全范圍在體內(nèi)美洛昔康對炎癥部位的前列腺素生物合成的抑制作用強于對胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成這一安全方面的提高是因為美洛昔康選擇性抑制COX-2比選擇性抑制COX-1的作用強美洛昔康COX-2的高選擇性抑制作用已在多種體外細胞系中證實例如：豚鼠巨噬細胞小牛主動脈內(nèi)皮細胞（測試COX-1活性作用）小鼠巨噬細胞（測試COX-2活性作用）以及人類cos細胞越來越多的證據(jù)表明NSAID因抑制COX-2達到其治療作用而對組織酶COX-1的抑制造成胃腸道及腎臟的副作用臨床研究表明使用美洛昔康推薦劑量,胃腸道不良反應包括穿孔潰瘍或出血的發(fā)生率要比使用其他的NSAIDs標準劑量時低大量的毒理實驗證實了美洛昔康的安全性口服的半致死量(LD50)范圍 從雌性小鼠為98mg/kg可到小型豬的800 mg/kg靜脈給予范圍從大鼠的約52mg/kg可至小型豬的100-200 mg/kg毒性的主要癥狀包括運動力下降貧血和發(fā)紺大部分的死亡原因是胃潰瘍及其后的穿孔性腹膜炎在大小鼠和小型豬身上進行的多次劑量毒性研究表明與應用其他NSAID一樣應用美洛昔康會導致一些特征性的變化例如：胃腸道潰瘍和糜爛以及長期研究中出現(xiàn)的腎乳頭壞死對于大鼠口服劑量1 mg/kg及以上可觀察到胃腸道副作用而對于小型豬劑量則為3 mg/kg及以上靜脈給予大鼠劑量達到0.4mg/kg而小型豬達到 9mg/kg以上就會引起胃腸道損傷腎乳頭壞死只發(fā)生于終生接觸美洛昔康且劑量在0.6 mg/kg或以上的大鼠對于大鼠和兔子生殖毒性的研究顯示口服劑量小鼠達到4mg/kg和兔子達到80 mg/kg仍未出現(xiàn)致畸作用對小鼠劑量達到2.5 mg/kg兔子達20 mg/kg或以上會出現(xiàn)胚胎毒性在圍產(chǎn)期和產(chǎn)后的研究中劑量達到0.125 mg/kg及以上時會出現(xiàn)孕期和產(chǎn)程延長以及死亡率增大這是前列腺素被抑制的典型現(xiàn)象在用培養(yǎng)的中國大田鼠卵巢細胞Ames中間宿主核仁HGPRT以及染色體的畸變試驗中美洛昔康沒有表現(xiàn)出誘變或誘裂活性在用小鼠和大鼠致癌性研究中發(fā)現(xiàn)對于大鼠劑量達0.8 mg/kg小鼠劑量達到8 mg/kg時仍舊沒有出現(xiàn)致腫瘤或致癌作用在對小鼠和大鼠的終生研究中發(fā)現(xiàn)美洛昔康并不損傷關節(jié)軟骨對于這些物種它被認為是對軟骨無作用的用小鼠和豚鼠的試驗中美洛昔康并不誘發(fā)免疫反應一些試驗證明美洛昔康的光毒性低于以往的NSAID這一方面與炎痛喜康和替諾昔康相近在局部耐受性研究中經(jīng)靜脈肌肉肛門皮膚和眼的不同途徑給予藥物美洛昔康均能被很好地耐受

【藥物相互作用】
大劑量的其他的NSAIDs包括水楊酸鹽同時使用一種以上的NSAID可能通過協(xié)同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性口服抗凝劑氨芐噻哌啶系統(tǒng)地使用肝素溶栓藥可增加出血的可能如果上述合并用藥不可避免必須密切監(jiān)視抗凝劑的作用 鋰：NSAIDs據(jù)報道可增加鋰的血漿濃度故建議在開始使用調(diào)節(jié)和停用美洛昔康時監(jiān)控血漿鋰水平 氨甲蝶呤：與其他的NSAIDs相似美洛昔康能增加氨甲蝶呤的血液毒性在這種情況下建議嚴格監(jiān)控血細胞數(shù) 避孕：據(jù)報道NSAIDs會降低宮內(nèi)避孕器的效能 利尿藥：用NSAIDs時可能使利尿脫水患者發(fā)生急性腎功能不全故使用美洛昔康和利尿劑的病人應保證充足的血容量在治療開始前還應監(jiān)控腎功能 抗高血壓藥