地高辛是中效強(qiáng)心苷類藥物,為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭;味苦。在治療時(shí),對(duì)心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用, 減慢心率,抑制心臟傳導(dǎo)。那么地高辛治療心衰嗎?讓我們一起來看看吧。
地高辛
中文別名:異羥基洋地黃毒苷;狄戈辛;強(qiáng)心素;異羥洋地黃毒甙
化學(xué)名稱:3β-[[O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯
英文名稱:digoxin
英文別名:digonix;dynamos;dixina;Digon;davoxin;12β-Hydroxydigitoxin
CAS號(hào):20830-75-5
【生產(chǎn)方法】
紫花洋地黃或毛花洋地黃干燥葉經(jīng)發(fā)酵,再經(jīng)乙醇、氯仿提取,最后用70%的乙醇溶液重結(jié)晶制得。
【用途】
膽固醇試劑,生化研究,臨床作為強(qiáng)心劑。
地高辛治療心衰嗎?
地高辛一直被當(dāng)作正性肌力藥物,是否也可能像其他正性肌力藥物一樣,對(duì)心衰患者不利?其實(shí)不然,從地高辛作用機(jī)制看,它是通過抑制心肌細(xì)胞膜Na+/K+-ATP 酶活性,使細(xì)胞內(nèi)Na+水平升高,促進(jìn)Na+-Ca2+交換,使細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平增加,是有正性肌力作用。但是,它也可抑制腎臟的Na+/K+-ATP酶,減少腎小管對(duì)鈉的重吸收、增加鈉向遠(yuǎn)曲小管轉(zhuǎn)移、增加尿量,并導(dǎo)致腎臟分泌腎素減少。所以,地高辛對(duì)心力衰竭并非單純的正性肌力作用,而主要是通過降低神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)的活性起治療作用。
地高辛對(duì)衰竭心臟可以增加心輸出量、降低肺毛細(xì)血管楔壓、增加左室射血分?jǐn)?shù)(LVEF);可以增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力、減慢竇房傳導(dǎo)和心房及房室傳導(dǎo),在臨床治療濃度時(shí)對(duì)心室及浦氏纖維沒有影響;可以改善壓力感受器敏感性、降低血液中去甲腎上腺素水平、降低腎素血管緊張素系統(tǒng)活性;還可降低細(xì)胞因子水平,增加A型和B 型鈉尿肽釋放,從而有血管擴(kuò)張和利尿作用。
所以,地高辛對(duì)衰竭心臟的作用是多方面的,合適劑量的地高辛不會(huì)增加交感活性,反而有抑制交感活性的作用,對(duì)衰竭心臟的作用應(yīng)當(dāng)是有益的。在上世紀(jì)70年代ACEI出現(xiàn)以前,它和利尿劑一直是急性和慢性心衰的主要治療藥物。它的缺點(diǎn)是治療窗較窄,容易發(fā)生洋地黃中毒。近些年臨床上不再?gòu)?qiáng)調(diào)洋地黃化,配合利尿劑、ACEI和β受體阻滯劑,只用較小劑量地高辛(0.125~0.25 mg/d),洋地黃過量和洋地黃中毒已相當(dāng)少見。
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