氨茶堿(Aminophylline)可解除支氣管平滑肌痙攣。其解痙作用過(guò)去認(rèn)為是由于抑制磷酸二酯酶的活性,減少環(huán)腺苷酸的分解,增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸的濃度所致,但其治療劑量難以達(dá)到抑制磷酸二酯酶所需的茶堿濃度。那么氨茶堿的作用有哪些呢?讓我們一起來(lái)看看吧。
氨茶堿
【適應(yīng)證】
用于①支氣管哮喘和喘息性支氣管炎,與β-受體激動(dòng)劑合用可提高療效。在喘息持續(xù)狀態(tài),常選用本品與腎上腺皮質(zhì)激素配伍進(jìn)行治療;②治療急性心功能不全和心源性哮喘;③膽絞痛。
【臨床應(yīng)用】
口服:0.1~0.2g/次,3次/日;極量,0.5g/次,1g/日。小兒,每次3~5mg/kg,3次/日。靜注:0.25~0.5g/次,1~2次/日;極量,0.5g/次。小兒每次2~3mg/kg。以50%葡萄糖注射液20~40ml稀釋后緩慢靜注(不得少于10分鐘),或以5%葡萄糖注射液500ml稀釋后靜滴。
【不良反應(yīng)】常見(jiàn)惡心、嘔吐、胃部不適、食欲減退、頭痛、煩躁、易激動(dòng)、失眠等。少數(shù)患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)。
【注意事項(xiàng)】
其中樞興奮作用可使少數(shù)病人發(fā)生激動(dòng)不安、失眠等,劑量過(guò)大時(shí)可發(fā)生譫妄、驚厥,可用鎮(zhèn)靜藥對(duì)抗。
本品使用中個(gè)體差異大,最好做血藥濃度監(jiān)測(cè)。
【用藥禁忌】禁用于①對(duì)本品、乙二胺或茶堿過(guò)敏者;②急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用;③嚴(yán)重心律失常者;④活動(dòng)性消化性潰瘍。
氨茶堿的作用
氨茶堿是治療支氣管哮喘的重要藥物。靜脈推注氨茶堿平喘作用快、療效好,臨床常用,但安全范圍小,治療指數(shù)窄,體內(nèi)消除速率個(gè)體差異性較大,若使用不當(dāng),常易引起嚴(yán)重的毒副作用,甚至危及生命。其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。
氨茶堿對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。
最近的實(shí)驗(yàn)表明,茶堿支氣管擴(kuò)張部分是由于內(nèi)源性腎上腺素和去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。此外,茶堿是嘌呤受體阻斷劑,對(duì)腺嘌呤的氣道收縮。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其是在膈肌收縮,效果更為顯著,有利于改善呼吸功能。
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