藥品類別

　　解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥

　　性狀

　　本品為腸溶包衣片,除去包衣后顯白色.

　　藥理毒理

　　藥理學

　　① 鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(zhì)(如緩

　　激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;

　　② 抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(zhì)(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關(guān);

　?、?解熱作用;可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);

　?、?抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用;

　?、?抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。

　　藥代動力學

　　口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%～90%。血藥濃度高時結(jié)合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結(jié)合率也低。T1/2為15～20分鐘;水楊酸鹽的T1/2長短取決于劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時約為2～3小時;大劑量時可20小時以上，反復用藥時可達5～18 小時。一次口服阿司匹林0.65g后，在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8～12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1～2小時達血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml;抗風濕、抗炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達穩(wěn)定狀態(tài)所需的時間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥(如抗風濕)時一般需7天，但需2～3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。