阿奇霉素膠囊

　　適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染： 中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;支氣管、肺炎等下呼吸道感染。 皮膚和軟組織感染。 沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。 非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅毒螺旋體的合并感染)。

　　含量、類別與規(guī)格

　　【含量測(cè)定】取裝量差異項(xiàng)下的內(nèi)容物，混勻，精密稱取適量(約相當(dāng)于阿奇霉素0.25g)，加乙醇適量(每2mg約加乙醇1ml)使阿奇霉素溶解，再加滅菌水制成每1ml中約含1000單位的溶液，照阿奇霉素項(xiàng)下的方法測(cè)定。

　　【類別】同阿奇霉素。

　　【規(guī)格】(1)0.125g(12.5萬(wàn)單位) (2)0.25g(25萬(wàn)單位)

　　貯藏與藥理毒理

　　【貯藏】密封，在陰涼干燥處保存。

　　【藥理毒理】阿奇霉素系通過(guò)阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過(guò)程，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)臨床上多種常見(jiàn)致病菌有效，包括革蘭氏陽(yáng)性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、α-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)和其它鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌，包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭氏陰性需氧菌：流感(嗜血)桿菌、副流感(嗜血)桿菌、卡他(摩拉)菌、不動(dòng)桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克(嗜血)桿菌。其它微生物：包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)(Lyme disease agent)、肺炎支原體、人型支原體、脲素原體、卡氏肺孢子蟲(chóng)、鳥(niǎo)分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。動(dòng)物模型研究發(fā)現(xiàn)，該品存在于吞噬細(xì)胞內(nèi)，且當(dāng)吞噬細(xì)胞被活化后，釋放出高濃度阿奇霉素，因此該品可在感染部位達(dá)高濃度。約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時(shí)內(nèi)排出。此外，該品可經(jīng)膽道以原形(膽汁內(nèi)可見(jiàn)高濃度的阿奇霉素)及10種代謝物排出。業(yè)已證實(shí)，代謝物不具有抗菌活性。

　　藥代動(dòng)力學(xué)與適應(yīng)癥　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　用法用量與不良反應(yīng)

　　【用法和用量】以阿奇霉素膠囊治療感染性疾病，其療程及使用方法如下：

　　成人：沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病，僅需單次口服該品1.0g。

　　對(duì)其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服藥;一日1次服用該品0.5g。或總劑量相同，仍為1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服該品0.25g。

　　【不良反應(yīng)】病人對(duì)該品的耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低，因不良反應(yīng)而中斷治療者約為0.3%。不良反應(yīng)中消化道反應(yīng)占大多數(shù)，主要癥狀包括腹瀉(稀便)，上腹部不適(痛或痙攣)，惡心、嘔吐，偶見(jiàn)腹脹。一般為輕至中度。偶見(jiàn)肝轉(zhuǎn)氨酶可逆性升高，發(fā)生率與其它大環(huán)內(nèi)酯類抗