藥效學(xué)

　　本品是外周性多巴胺受體拮抗劑，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動和張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空，增加胃竇和十二指腸腸運(yùn)動，協(xié)調(diào)幽門的收縮，同時(shí)也能增強(qiáng)食道的蠕動和食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差，對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。

　　藥動學(xué)

　　口服后迅速吸收, 15～30分鐘血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。 由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品的半衰期β為7小時(shí), 口服后24小時(shí)約30%由尿排出，4天內(nèi)約60%由糞便排泄。

　　[藥理作用]本品可阻斷催吐化學(xué)感受區(qū)多巴胺的作用，抑制嘔吐的發(fā)生;可促進(jìn)上胃腸道的蠕動和張力恢復(fù)正常，并能加速餐后胃排空。此外，還可增進(jìn)賁門括約肌的緊張性，促進(jìn)幽門括約肌餐后蠕動的擴(kuò)張度。然而，本品并不影響胃液的分泌。由于其通過血腦屏障弱，故無明顯的鎮(zhèn)靜、嗜睡及錐體外系的副作用。

　　適應(yīng)癥

　?、儆晌概趴昭泳?、胃食管返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀，包括：惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹，以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。

　?、诟鞣N原因引起的惡心嘔吐：如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動藥(如左旋多巴、溴隱亭)治療等。

　　用于治療伴有胃排空緩慢及食道返流的消化不良，及由于偏頭痛、血液透析、手術(shù)后及放射治療等各種原因所引起的嘔吐、惡心、打嗝。

　　用法及用量

　　口服，片劑、滴劑、混懸劑，飯前15～30min服用。成人，每日3次，每次10mg或10ml口服混懸劑。兒童每次0.3mg/kg，每日3次。

　　栓劑，成人每日2～4枚(6Omg/枚);2歲以內(nèi)兒童每日2～4枚(10mg/枚);2歲以上兒童每日2～4枚(30mg/枚)，分2～4次外用。

　　禁用慎用

　　(1)抗膽堿藥不應(yīng)與本品同時(shí)服用，前者可能會減弱本品的作用。

　　(2)1歲以下小兒慎用，多潘立酮無中樞副作用是由于它不易通過血腦屏障，1歲以下小兒由于其代謝和血腦屏障功能發(fā)育尚不完全，應(yīng)用時(shí)不能完全排除發(fā)生中樞副作用的可能性，故需密切監(jiān)護(hù)。

　　(3)心臟病患者(心律失常)，或低血鉀時(shí)以及接受化療的腫瘤患者應(yīng)用時(shí)需注意，有可能加重心律紊亂，尤其是用于靜脈注射時(shí)。

　　(4)禁用于嗜鉻細(xì)胞瘤、乳癌、機(jī)械性腸梗阻、胃腸出血等疾病。

　　不良反應(yīng)

　　偶可見短時(shí)的腹部痙攣性疼痛，血清泌乳素水平可升高，但停藥后即可恢復(fù)正常。

　　有鎮(zhèn)靜作用，可引起倦怠、嗜睡、頭暈等，其他尚可見便秘、腹瀉、皮疹及溢乳、男子乳房女性化等。

　　偶見腹部痙攣性疼痛，不排除對1歲以下嬰兒神經(jīng)系統(tǒng)有副作用的可能性。血清泌乳素水平可升高，但停藥后即可恢復(fù)正常。

　　可有藥疹、哮喘、錐體外系癥狀。